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全面致心律失常的心脏安全性评价

  • 离子通道筛选
  • 临床前安全评价

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服务简介

新药研发过程中,药物的致心律失常毒性越来越受到关注。FDA即将推出的新指导原则全面致心律失常的心脏安全性评价(CiPA)又会给心脏安全性评价带来怎样的变革。爱思普普已准备好CiPA相关的所有离子通道。

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1.hERG离子通道


Channel

KV11.1,hERG,IKr

Catalog Ref.

ICE-HEK-hERG

Gene

KCNH2

Sources

human

Expression system

HEK293

Method

whole cell patch clamp

Reference Inhibitor

E4031, cisapride

Target

QT-prolongation, Torsade de Pointe(TdP)


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2. Nav1.5离子通道



Channel

NaV1.5

Gene

SCN5A

Catalog Ref.

ICE-HEK-Nav1.5

Sources

human

Expression system

HEK293

Method

whole cell patch clamp

Reference inhibitor

TTX (1.0μM± 438.7nM)

Target

Brugada syndrome, long QT syndrome, progressive cardiac conduction disease ,dilated cardiomyopathy, sick sinus syndrome, and atrial fibrillation




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3. Cav1.2 离子通道



Channel

Cav1.2/β2/α2/δ1, L-type

Catalog Ref.

ICE-CHO-Cav1.2

Gene

CACNA1C

Sources

human

Expression system

CHO

Method

whole cell patch clamp

Reference Inhibitor

Nifedipine(31.3nM±6.8nM), verapamil

Target

Timothy syndrome, long QT syndrome,  Pain, epilepsy, hypertension, stroke, arrhythmia, Autism



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4. Iks离子通道



Channel

KvLQT/minK, IKs

Gene

KCNQ1/KCNE1

Sources

Human

Catalog Reference

ICE-HEK-IKs

Expression system

HEK293

Method

whole cell patch clamp

Standard time

2 weeks

Reference compound

Chromanol 293B (1.5µM±0.171µM)

Target

Atrial fibrillation



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